O câncer colorretal é um dos tumores humanos mais frequentes e a terceira causa de morte relacionada ao câncer no mundo. Apesar de importantes progressos terapêuticos, os resultados na doença avançada ainda são muito modestos. Isto deve-se ao fato de que a droga mais utilizada nesta neoplasia, o antimetabólito 5-fluorouracil (5-FU), foi desenvolvido a mais de 40 anos produzindo taxas de respostas de somente 10-15%. Os efeitos anti-proliferativos do 5-FU e do Irinotecan (CPT-11) nas linhagens celulares foram avaliados após 24 h de exposição às drogas, seguido de 2 dias em meio de cultura sem drogas. A atividade catalítica da topoisomerase I revelou que a linhagem SNU-C4 apresenta 50% mais atividade desta enzima quando comparada com a HT-29. A atividade da carboxil esterase na linhagem SNU-C4 foi cerca de 2,5 vezes menor do que na linhagem HT-29.